利多卡因的生产方法:由2,6-二甲基苯胺经酰化、胺化而得。1.酰化将2,6-二甲基苯胺溶于无水苯中,冷却至28℃以下,搅拌下缓缓滴加氯乙酰氯,在控制温度在30℃以下。加毕搅拌反应1h,再加热回流8h。冷却结晶,过滤,干燥得2,6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化将上述2,6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中,再加入二乙胺,搅拌加热回流7h。回收大部分苯后,冷却结晶,过滤,用苯洗涤结晶。合并苯液,用10%盐酸萃取,萃取液加活性炭脱色,过滤。滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH至10,析出结晶,甩滤,水洗至中性,得利多卡因。经重结晶,用盐酸成盐即为利多卡因盐酸盐。胺化反应的收率76%。
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物理化学性质:外观性状: 白色针状结晶 ,熔点:66-69 ?C,溶解度:ethanol: 4 mg/mL,水溶性:难溶,沸点180-182℃(0.53kPa),159-160℃(0.267kPa),溶解性:溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油类