购买时请注意选择相应的产品名称
| 口服中药固体制剂溶出度测定的方法 | |||
|---|---|---|---|
|
中国药典2005年版二部中主要采用紫外分光光度法及hPLC法测定药物溶出度。第一法转篮法、第二法浆法、第三法小杯法。
采用紫外分光光度法测定有三种方法。一是吸收系数法,二是标准物质对照法,三是自身对照法。前两者都可以计算出药物溶出或释放(以下简称溶出)的绝对量,溶出程度以制剂标示量作参比,计算溶出百分率。自身对照法不能直接计算出药物溶出的绝对量,溶出程度以自身所含药物量作参比,计算溶出百分率。一、溶出介质体积的选择;溶出介质一般应符合漏槽条件。第一法、第二法溶出介质体积应大于500ml,不超过1000ml,常用900ml;第三法的溶出介质应大于150ml,不超过250ml。
二、溶出介质的选择：溶出度测定是固体制剂在模拟体内胃肠道环境进行的,因此中药测定介质的要求与化学药物的溶出度测定要求一样,应尽可能模拟胃肠道环境，一般应以水、0.001~0.1molL盐酸、磷酸盐缓冲液作介质,ph应在1~6.8之间,最高不应超过ph8.0。对于一些难溶性药物可以在介质中加入少量表面活性剂作助溶剂,加入一般不超过0.5%,最大不超过1%。若溶出介质中加有十二烷基硫酸钠等分散助溶剂,应有文献依据及实验依据。
一般情况不推荐使用有机溶剂,如在上述介质还不满意测定时,可以考虑加入少量有机溶剂,有机溶剂一般首选异丙醇,也可用乙醇,但不用甲醇等易挥发且毒性强的有机溶剂,有机溶剂加入量一般应在5%以下,最高不超过20%。加入乙醇等挥发性溶剂时应考察由于挥发而造成介质损失的情况。介质中加入有机溶剂时应考察溶出度与生物利用度的关系。
三、溶出方法的选择：首选第一法即转蓝法,转速应根据实验考察来选择,转蓝法首选100转分,一般不超过150转分;第二法即桨法,转速以50~75转分为宜,一般不超过100转分;第三法小杯法适合剂量较小的药物,转速以35~70转分为宜,应不超过75转分。一般认为第二法桨法50转分的流体力学效果与转蓝法100转分相当,第三法35转分与转蓝法100转分相当。
五、取样时间:取样时间一般应根据溶出曲线来确定,溶出曲线应至少从12个制剂的测定结果中获得,并且测定的相对标准差在10%以下,一般应测定小样本数量的不同批号样品(6个或6个以上),每个批号至少测定6个;取样时间一般设在溶出曲线的拐点附近或略靠后,时间以分钟表示,并应是整数,推荐以5的整数倍数来设定,用得较多的为30、45、60分钟。
|
| 上一篇：对照品/标准品的选择依据及使用形式 | 下一篇：MyTaq与DNT缓冲区的PCR技术 |
|---|
无法在这个位置找到： xy/left.htm